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产品科普 | 抗抑郁“新秀”：氢溴酸伏硫西汀！

时间：

2024-10-11

氢溴酸伏硫西汀片是丹麦灵北制药旗下的新型抗抑郁药。2013年9月，该药已获美国食品药品管理局（FDA）批准上市；2017年11月，该药获国家食品药品监督管理总局（CFDA）批准，用于成人抑郁症的治疗。

多靶点

多模式新作用

抑郁症是一种高患病率、高疾病负担、高复发率、高致残率、高自杀率的慢性精神疾病。目前，抑郁症治疗的一线用药为选择性血清素再摄取抑制剂（SSRI），主要依赖单一作用模式——抑制5-羟色胺（5-HT）转运体（SERT）的再摄取，增加突触间隙5-HT浓度，发挥抗抑郁作用。但SSRI对5-HT受体没有调节作用，5-HT浓度增加，激活所有5-HT的突触后受体。5-HT在所有突触后受体上的作用是其产生治疗作用和5-HT能副作用的原因^[1]。

5-HT增加与5-HT_1AR结合与抗抑郁和抗焦虑作用相关，而5-HT_1AR是一种自身受体，SSRIs类药物急性给药后，虽然直接作用是提高突触间隙 5-HT，但也同时激活了5-HT_1A自身受体，抑制了5-HT释放；而长期慢性给予SSRIs类药物，可使5-HT_1A自身受体脱敏，使5-HT释放增多。因此临床应用SSRIs类药物治疗抑郁症患者往往起效延迟。5-HT与5-HT₃受体结合会产生不良反应，5-HT₃受体活性的增加是SSRI引起恶心的原因。5-HT_1D、5-HT₇受体的拮抗已被证明可以增强SSRI诱导的5-HT的增加^[2]。

伏硫西汀是一种多靶点、多模式的新型抗抑郁药。它不仅抑制SERT的再摄取，还参与调节5-HT受体，作用于六个药理学靶点（拮抗5-HT₃R、拮抗5-HT₇R、拮抗5-HT_1DR、部分激动5-HT_1BR、激动5-HT_1AR、抑制SERT）发挥抗抑郁疗效（图1）。

多模式、多靶点的新型抗抑郁药

伏硫西汀基于其多模式、多靶点的作用机制，直接激动突触后膜5-HT1AR，快速地达到抗抑郁作用。拮抗5-HT3受体、5-HT1D和5-HT7受体，减轻副作用，增强SSRI的作用。

重度抑郁症

的克星

一项多国、开放标签COMPLETE研究（NCT03835715）调查了伏硫西汀在缓解重度抑郁症（MDD）患者接受选择性血清素再摄取抑制剂（SSRI）或血清素-去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRI）治疗时反应不足和情绪迟钝方面的有效性。

在治疗8周期间观察到情绪迟钝、核心抑郁症状（包括快感缺乏）、睡眠持续时间、动机和精力、认知表现和患者整体功能的显着改善。三分之二的患者不再报告情绪迟钝，超过一半的患者在第 8 周时抑郁症状得到缓解[4]。

一项对21种抗抑郁药物急性治疗成人重度抑郁症的荟萃分析显示：伏硫西汀相比其他抗抑郁药更为有效[5]。

兼具改善认知症状

的抗抑郁药

抑郁症患者除了心境低落、兴趣丧失或快感缺失等核心情感症状外，同时伴有一定程度的认知功能损害，包括注意力集中困难、记忆力受损、决策及任务管理能力下降以及思维速度减慢等。认知功能很大程度上决定患者的功能结局。然而，目前临床上一线的抗抑郁药物更多关注于情感症状的控制，缺乏显著改善认知症状的疗效。这使抑郁症认知症状的治疗成为了临床中未被满足的需求，亟待新的治疗策略弥补。而伏硫西汀恰好填补了这一空缺，大量的循证医学证据均已证明，伏硫西汀不仅具有良好的抗抑郁疗效，更具有显著改善认知症状的疗效。

2016 年加拿大情绪和焦虑治疗网络（Canadian Network for Mood and AnxietyTreatments，CANMAT）指南中将伏硫西汀列为抗抑郁治疗的一线推荐药物，对抑郁伴认知症状的患者，伏硫西汀是1 级证据推荐药物。

2018年5月2日，美国食品药品监督管理局（FDA）通过了灵北公司旗下抗抑郁药Trintellix?（伏硫西汀）的一项补充临床应用，即改善抑郁症（MDD）急性期患者认知功能的一个重要维度——信息加工速度。

FOCUS研究是一项主要在美国和欧洲等12个国家进行的随机、双盲、固定剂量、安慰剂对照研究，旨在探究伏硫西汀对患有重度抑郁症（MDD）的在职成年人认知功能的影响。

结果显示，第8周时，与安慰剂对比，伏硫西汀10mg与20mg对DSST评分（自基线变化）的改善具有显著差异。

FOCUS研究表明伏硫西汀能使工作人群抑郁患者的认知症状获得更大程度的改善。并且，该药对认知症状的改善独立于其对抑郁症状的改善^[6]。

一项网络荟萃分析，通过数据库、临床试验注册中心和相关会议摘要以评估各类抗抑郁药对认知症状的改善情况，结果显示，与安慰剂相比，只有伏硫西汀对抑郁症患者的认知症状改善具有统计意义[7]。

总结

目前，伏硫西汀作为一种多模式、多靶点的新型抗抑郁药，结合了转运体抑制和多种受体调节这两种不同作用机制，可针对抑郁症广泛的症状谱系发挥疗效，不仅能够显著改善抑郁症状且是兼具改善认知症状的抗抑郁药。基于现有证据，氢溴酸伏硫西汀以其良好的疗效及耐受性表现，已成为抑郁症患者更佳治疗选择。

开云在线备用地址-开云（中国）:参考文献

[1][美]ClaireD. Advokat. Julien精神药理学[M].陆林译注.北京：北京大学出版社，2023.

[2]Sanchez C, Asin KE, Artigas F. Vortioxetine, a novel antidepressant with multimodal activity: review of preclinical and clinical data. Pharmacol Ther. 2015 Jan;145:43-57.

[3]Christensen MC, Canellas F, Loft H, et al. Effectiveness of Vortioxetine for the Treatment of Emotional Blunting in Patients with Major Depressive Disorder Experiencing Inadequate Response to SSRI/SNRI Monotherapy in Spain: Results from the COMPLETE Study. Neuropsychiatr Dis Treat. 2024 Jul 30;20:1475-1489.

[4]Cipriani, Andrea et al. “Comparative efficacy and acceptability of 21 antidepressant drugs for the acute treatment of adults with major depressive disorder: a systematic review and network meta-analysis.” Lancet (London, England) vol. 391,10128 (2018): 1357-1366.

[5]McIntyre RS, Florea I, Tonnoir B, Loft H, Lam RW, Christensen MC. Efficacy of Vortioxetine on Cognitive Functioning in Working Patients With Major Depressive Disorder. J Clin Psychiatry. 2017 Jan;78(1):115-121.

[6]BauneBT,BrignoneM,LarsenKG.ANetworkMetaAnalysis Comparing Effects of Various Antidepressant Classes on the Digit Symbol Substitution Test (DSST) as a Measure of Cognitive Dysfunction in Patients with Major Depressive Disorder. Int J Neuropsychopharmacol. 2018 Feb 1;21(2):97-107.

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